Hipérico

El hipérico se lleva utilizando desde hace años como planta medicinal como remedio para múltiple afecciones como heridas, infecciones urinarias e incluso para aliviar desórdenes del sistema nervioso. 

El contenido de hipérico en los productos de dermocosmética funciona como descongestivo circulatorio debido a su poder antiinflamatorio y antioxidante. Además, tonifica la piel y funciona como un antiirritante natural.

Parte utilizada
La droga está constituida por la sumidad florida desecada (Hyperici herba), entera o cortada, recolectada durante la floración.

Principales constituyentes
Naftodiantronas (0,05-0,3%): hipericina, pseudohipericina, isohipericina, protohipericina. Según la RFE la droga debe contener no menos de 0,08% de hipericinas totales expresadas como hipericina. Derivados prenilados del floroglucinol: hiperforina (2-4,5%), adhiperforina (0,2-1,8%). Flavonoides (2-4%): hiperósido, rutósido, quercitrósido, isoquercitrósido. Bisflavonas: amentoflavona. Xantonas. Derivados del ácido cafeico: clorogénico, gentísico, ferúlico. Proantocianidoles. Aceite esencial, rico en α-pineno y otros monoterpenos. Abundantes taninos (3-16%). Fitosteroles: β-sitosterol. Cumarinas: umbeliferona.
La estandarización se hace comúnmente con referencia a hipericina y pseudohipericina, pero la EMA indica que debería declararse el contenido de flavonoides e hiperforina.
La Farmacopea Europea incluye también un extracto seco valorado de hipérico (Hyperici herbae extractum siccum quantificatum), que debe contener: 0,10-0,30% de hipericinas totales expresadas como hipericina, un mínimo de 6,0% de flavonoides expresados como rutina y un máximo de un 6,0% de hiperforina, y no más que el contenido indicado en la etiqueta.
Acción farmacológica
El uso tradicional del hipérico ha sido como cicatrizante y antibacteriano. En la actualidad su principal interés se debe a sus propiedades antidepresivas aunque también tiene actividad antifúngica, antiinflamatoria y antiviral.
La actividad antibacteriana parece depender en gran medida de la época de recolección. Se ha comprobado esta acción para diversos extractos de la droga, así como para el aceite de hipérico (maceración de droga fresca en aceite) y también para el aceite esencial.
Diversos ensayos en modelos animales y numerosos estudios clínicos (se han publicado mas de 50 ensayos aleatorizados controlados frente a placebo o frente a antidepresivos de síntesis), han mostrado su utilidad en el tratamiento de las depresiones leves y moderadas, siendo mas eficaz que el placebo y de eficacia similar a los antidepresivos convencionales. Sin embargo aún no se ha dilucidado cual es la sustancia responsable de la acción antidepresiva (se sugiere que están implicadas la hipericina, la hiperforina y los flavonoides, actuando de forma sinérgica), ni como es su mecanismo de acción. Los resultados son contradictorios en caso de depresión mayor.
La hiperforina aislada ha demostrado poseer actividad antiinflamatoria por inhibición de la COX-1 y 5-LO. Tiene también actividad antibacteriana y antimalárica. Posee propiedades antioxidantes, incrementadoras cognitivas y mejoradoras de la memoria; efectos neuroprotectores que podrían ser útiles en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer. Es un potente inhibidor de la recaptación de serotonina, dopamina y noradrenalina en preparaciones sinaptosomales, lo que puede estar relacionado con su intervención en la actividad antidepresiva. Se ha estudiado también su eficacia como agente antineoplásico.
Por otra parte, la hipericina y la pseudohipericina inhiben específicamente la proteincinasa C y, muestran actividad antiproliferativa frente a células de mamífero, lo que explicaría su actividad antirretroviral. Esta se puede atribuir a la inhibición de la fosforilación por proteincinasa C durante la infección viral de las células.

Indicaciones
En uso interno en la actualidad su principal aplicación es en el tratamiento de la depresión, aunque también está indicado en ansiedad, terrores nocturnos, trastornos neurovegetativos asociados al climaterio.
En uso tópico se utiliza popularmente para el tratamiento de las heridas, llagas, quemaduras y eccemas.
La monografía publicada por la Comisión E indica que las preparaciones de Hypericum tienen como aplicaciones: las perturbaciones psicosomáticas, desórdenes depresivos moderados y suaves, la ansiedad y la fatiga nerviosa.
La monografía de ESCOP recoge las siguientes indicaciones para preparados basados en extractos hidroalcohólicos (etanol al 50-60% o metanol al 80%) y tinturas (etanol al 49-50%): estados depresivos leves o moderados (categorías F32.0, F32.1, F33.0 y F33.1 de la ICD-10), trastornos psicosomáticos como insomnio, ansiedad e irritabilidad. Otras preparaciones en caso de depresión leve. Igualmente la monografía de la EMA indica el hipérico en el tratamiento de episodios depresivos leves a moderados (de acuerdo con ICD-10) si se administran extractos secos (metanol o etanol al 80% v/v), y en el tratamiento a corto plazo de los síntomas de la depresión leve, si se emplea un extracto seco (etanol al 50-68% v/v).

Posología / modo de empleo
En la monografía de la EMA se indica la siguiente posología para adultos y ancianos:
- extracto hidroalcohólico seco (3-7:1), metanol 80% v/v: 300-600 mg, 1-3 veces/día.
- extracto hidroalcohólico seco (3-6:1), etanol 80% v/v: 900 mg, 1 vez/día.
- extracto hidroalcohólico seco (2,5-8:1), etanol (50-68% v/v): 612 mg 1 vez/día o 250-650 mg 2-3 veces/día (dosis diaria: 500-1200 mg).
No recomienda la administración a niños ni adolescentes menores de 18 años debido a que considera que no existen datos suficientes.
Por su parte ESCOP propone una posología bastante semejante para el extracto hidroalcohólico en adultos, ancianos y niños mayores de 12 años, pero añade:
- tintura (1:5, etanol 60% V/V): 3-4,5 mL/día.
- infusión: 2-4 g droga/día
Aunque EMA no recomienda el empleo en niños, en ESCOP se especifica para niños de 6 a 12 años, pero solo bajo supervisión facultativa, utilizar la mitad de la dosis de adulto.
También la OMS recomienda para el hipérico la siguiente posología diaria: 2-4 g de droga. Uso interno: hasta 900 mg de extractos fluido, seco o tinturas, estandarizados con un contenido de hipericina total equivalente a 0,2-2,7 mg de hipericina total.
Observaciones: el efecto antidepresivo se manifiesta como muy pronto a partir de los 10-14 días de tratamiento.
Para uso tópico se utiliza tradicionalmente el oleato de hipérico así como preparados a base de tintura, extracto fluido o hidroglicólico.

Contraindicaciones
Los preparados a base de hipérico no deben ser utilizados simultáneamente con otros medicamentos sin control médico.
Efectos sobre el embarazo y la lactancia: no hay datos disponibles. De acuerdo con la práctica médica habitual, debe evitarse su uso durante el embarazo y la lactancia, excepto por prescripción y bajo control médico.
La incompatibilidad con alimentos y plantas que contengan tiramina (la asociación podría producir elevaciones de la tensión arterial) no cuenta con respaldo de observaciones clínicas, es mas bien de carácter especulativo.
No presenta efectos negativos sobre la capacidad de conducir o manejar maquinaria.
Debido a las interacciones del hipérico no debe ser empleado en pacientes transplantados o VIH positivos tratados con inhibidores de proteasa-1. Tampoco con warfarina.

Efectos Secundarios
No se han descrito efectos fotosensibilizantes a dosis superiores a 1 mg de hipericina total, sin embargo podría producirse a dosis mucho mayores. Los pacientes fotosensibles deben ser cautelosos con la exposición directa al sol mientras usan Hypericum.
En personas con VIH, la hipericina sintética inyectada intravenosamente (en dosis de 35 mg) indujo una significativa fototoxicidad.
Se ha observado aparición de prurito y exantema con una frecuencia menor al 0,52% en pacientes que usaban 900 mg/día de extracto de Hypericum.
Estudios observacionales de farmacovigilancia en países de habla alemana han comprobado una muy buena tolerancia para el hipérico. La revisión de 16 ensayos observacionales con un total de 34.804 pacientes, mostró que en 14 de los estudios (a corto plazo) únicamente entre el 0 y el 2,8% de los pacientes interrumpió la medicación a causa de los efectos adversos. En los otros dos ensayos (a largo plazo) fueron entre el 3,4 y el 5,7% las interrupciones por dicha causa. Los efectos secundarios observados fueron trastornos gastrointestinales leves, y en menor medida aumento de la sensibilidad a la luz, síntomas en la piel y síntomas nerviosos o mentales.
En raras ocasiones se han observado nauseas, fatiga, dolor de cabeza o reacciones alérgicas.

Precauciones
Considerar el riesgo de fototoxicidad en pacientes con SIDA (véase el apartado de efectos secundarios).
Si transcurridas 4 a 6 semanas de tratamiento no se observa una mejoría significativa de los síntomas depresivos, conviene abandonar el tratamiento.

Interacciones
Según se recoge en la monografía de EMA, extractos de hipérico inducen la actividad de CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 y de glicoproteína-P. Como consecuencia, como se ha indicado en contraindicaciones, los medicamentos a base de hipérico no deben ser utilizados simultáneamente con ciclosporina, tacrolimus en uso sistémico, amprenavir, indinavir y otros inhibidores de proteasa, irinotecan y warfarina.
Deberá tenerse especial precaución en caso de uso concomitante con medicamentos cuyo metabolismo está influido por CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 y glicoproteína-P, ya que pueden disminuir sus concentraciones plasmáticas (ej.: amitriptilina, fexofenadina, benzodiazepinas, metadona, simvastatina, digoxina, finasteride).
La disminución de los niveles plasmáticos de anticonceptivos orales puede producir un aumento del sangrado intermenstrual y reducir la seguridad de los fármacos, por lo que deberían tomarse otras medidas anticonceptivas.
En caso de intervenciones quirúrgicas también puede haber interacciones con los anestésicos, por lo que si es necesario, se debe interrumpir el tratamiento.
Tampoco debe ser utilizado junto con medicamentos antidepresivos inhibidores de la recaptación de serotonina (ej.; sertralina, paroxetina, nefazodona), buspirona o con triptanos, ya que puede incrementar los efectos serotoninérgicos.
La hiperforina, compuesto muy importante en la actividad antidepresiva, parece ser también en gran medida, responsable de muchas de las interacciones.

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Fuentes: www.fitoterapia.net
Fecha: 15/09/2011